泰素帝(Taxotere)  

【药物名称】泰索帝 Docetaxel

【药物类别】其他抗肿瘤药

【药物别名】多西他赛 Taxotere

【分子式成分】分子量807.9。

【制剂规格】注射剂：20、80mg

【药理毒理】属于紫杉类化合物抗肿瘤药。

本品的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，导致形成稳定的非功能性微管束，因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中，对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株，本品不产生交叉耐药。

【药 动 学】按剂量100mg/m²静滴本品约1～2h，体内平均分布容积为113L，t1/2α为4min，t1/2β为36min，t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m²，具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢，主要经胆道从粪便排出，而经尿排泄仅占所给剂量5%～7%；肝功能异常者使本品在体内清除率减少，但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。

【适 应 证】乳腺癌和非小细胞癌。肺癌、卵巢癌有效，对胰腺癌、胃癌、头颈癌等也有效

【不良反应】骨髓抑制。过敏反应。体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻。脱发。乏力。粘膜炎。关节痛和肌肉痛。低血压。神经毒性和心血管副反应极少发生。

【相互作用】本品和顺铂或长春瑞宾或阿霉素合用，提示有益的结果。与酮康唑合用，可能发生不良相互作用，使用时要格外小心。

【用法用量】推荐剂量为每3周用75 mg/m²，静脉滴注1 hr。

【注意事项】白细胞数目小于1500/m3的病人禁用。孕期、哺乳期妇女及儿童禁用。
治疗前需预服糖皮质激素，如地塞米松，以减轻体液潴留的发生。治疗期间应经常监测血细胞数目。

【生产单位】安万特医药Aventis Pharma