临床上常用的β2受体激动剂

博利康尼：特布他林

    特布他林的支气管扩张效果比沙丁胺醇更强，选择性更高，作用可持续6~8小时，属中效类β2-受体激动剂，对心血管的副作用仅为沙丁胺醇的1%。能同时激动血管平滑肌受体，舒张血管，增加血流，通过压力感受器反射性兴奋心脏，因此大剂量人有心血管不良反应。常规吸入量0.3~0.5mg，每天3~4次，口服剂量为每天2.5~5mg，每天2~3次。

美喘清（Metin）：普鲁卡特罗

    作用特点：本品是高选择的β2受体激动剂。具有明显的支气管舒张作用。其对β2受体的选择性，作用强度及持续时间（10-12小时）皆优于沙丁胺醇、特布他林和夜罗宁。本品还有抗过敏、祛痰（促进支气管黏膜纤毛运动）及镇咳等作用。口服后可迅速经胃肠道吸收，30分钟见效。1-2小时左右在血浆、肝肾等器官中达到最高浓度，在肺、支气管中的浓度也很高但在中枢和末梢神经中浓度很低，主要在肝脏中和小肠中代谢，从尿和粪便中排泄。

    临床疗效：本品对支气管哮喘及急性、慢性支气管炎均有较好的疗效。

    副作用和毒性：偶有心律失常、心率增快或；颜面潮红、肌颤、头痛、眩晕、耳鸣、鼻塞、胃部不适、倦怠及皮疹。大多轻微，停药后可恢复正常。

    注意事项：1 甲亢、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用；2 孕妇、早产儿、婴幼儿慎用；避免与其他肾上腺受体激动剂并用，以防心律失常。

帮备：班布特罗

    帮备是口服长效β2-受体激动剂，是肾上腺素能β2-受体激动剂特布他林的前体药物，主要激动β2-受体，因而可抑制内源性致痉物的释放，对支气管产生松弛作用，而且能抑制由内源性介质引起的充血水肿，增加纤毛的清除能力。

    口服一次剂量后有20%吸收，吸收后经血浆胆碱酯酶的水解和氧化，缓慢代谢成活性物质特布他林。活性代谢产物特布他林在服药2-6小时内达到最高的血浆浓度，有效作用至少持续24小时。治疗4-5天后达到血浆稳态。主要精肾脏排泄。副作用叫特布他林为小，而多在治疗1-2周后自然消失。

    使用注意事项：1 对拟交感神经胺类药物敏感性增加的患者，如未经控制的甲亢，应慎用本品；2 β2-受体激动剂会增加血糖浓度，因此糖尿病患者使用本品时建议调整降糖药物；3 β2-受体激动剂能有效地用于治疗急性严重缺血性心力衰竭，但治疗个别患者时，药物可引起心律失常；4 由于特布他林主要经肾脏排泄，因此对于有严重肾功能不全的患者，起始剂量应有所减少；5 对于肝硬化的病人，须注意帮备用量或不用。